유한양행은 레시게르셉트(lesigercept, 개발코드명 YH35324)의 2상 시험계획(IND)을 식품의약품안전처로부터 10월 14일자로 승인 받았다고 밝혔다. 

레시게르셉트는 항(anti) 면역글로불린E(Immunoglobulin E, IgE) 계열의 Fc 융합단백질 신약이다. 혈중 유리 IgE 및 IgE 수용체 알파 단백질(FcεRIα) 자가항체에 결합하여 제거하는 이중 작용기전을 통해 알레르기 증상을 개선시킨다.

유한양행은 앞서 수행한 레시게르셉트 1상 시험 3건을 통해 안전성 및 예비적 개념 증명(Preliminary proof of concept)을 확인했다. 1상 결과, 레시게르셉트는 만성 자발성 두드러기 환자에서 안전성과 대조약 대비 더 강력하면서 지속적인 혈중 유리 IgE 억제 활성을 보여줬고, 만성 두드러기 평가 지표인 UAS7(7일 동안의 두드러기 활성도 점수)을 이용한 평가에서 대조군 대비 더 우수한 활성을 나타냈다.

특히 오말리주맙 치료경험이 없는 환자와 오말리주맙 치료에 반응하지 않는 환자 모두에서 UAS7 점수가 기저치 대비 유의하게 감소하며 전반적인 증상 개선을 보였다. 이러한 시험결과를 통해 레시게르셉트가 만성 자발성 두드러기 치료에서 오말리주맙의 치료적 한계를 극복할 수 있는 가능성을 보여주고 있다.

2상은 만성 자발성 두드러기 환자 150명을 대상으로 레시게르셉트 및 위약을 12주간 투여한다. 안전성 및 유효성을 평가할 목적으로 수행되며, 한국 포함 유럽 및 아시아 국가에서 다국가 임상시험을 진행할 예정이다.

김열홍 유한양행 R&D 총괄 사장은 “2상 시험은 아시아 및 유럽 국가의 보다 많은 환자에서 레시게르셉트의 안전성, 유효성 및 임상적 특장점을 확인할 목적으로 진행될 예정”이라며 “유한양행의 오픈 이노베이션을 통한 글로벌 R&D 확대 전략의 성공적인 또 하나의 사례가 될 것”이라고 밝혔다.

레시게르셉트는 유한양행이 2020년 7월 지아이이노베이션으로부터 도입한 신약으로, 일본을 제외한 글로벌 판권을 유한양행이 보유하고 있다. 강지훈 서울대(왼쪽부터), 배성아 연세대, 고규용 인제대 의대 교수가 ‘ICoLA 2025’에서 발표하고 있다. 한미약품의 이상지질혈증 치료제 ‘로수젯(에제티미브/로수바스타틴)’과 세계 최초 1/3 용량의 3제 항고혈압제 ‘아모프렐(암로디핀/로사르탄/클로르탈리돈)’이 만성질환 관리에서 주목받고 있는 저용량 복합제 치료 전략으로 소개됐다.

한미약품은 지난달 11~13일 서울 여의도 콘래드호텔에서 열린 한국지질동맥경화학회(ICoLA 2025, International Congress on Lipid & Atherosclerosis 2025)에 참가해 로수젯과 아모프렐을 주제로 한 런천 심포지엄 및 구두 발표 세션에서 임상 연구 결과를 공유했다고 15일 밝혔다.

이 자리에서 강지훈 서울대병원 순환기내과 교수는 12일 “심혈관질환의 2차 예방을 위한 이상지질혈증 관리에서 로수젯은 RACING 연구를 통해 탄탄한 임상 근거를 확보했으며, 최근에는 여러 Real-World 데이터 분석을 통해 1차 예방에서도 중강도 스타틴/에제티미브 병용요법이 스타틴 단독요법보다 우월한 효과를 나타냈다”고 설명했다. 특히 “최근 치료 트렌드에서는 스타틴의 용량을 최소화한 로수젯 10/2.5mg과 같은 저용량 복합제가 임상 현장에서의 역할을 더욱 키워나갈 것으로 기대된다”고 강조했다.

배성아 연세대 세브란스병원 심장내과 교수는 13일, 로수젯 10/2.5mg의 새로운 Real-World 데이터를 발표했다. 이상지질혈증 진단을 받은 성인 2388명을 대상으로 진행된 전향적 다기관 관찰 연구로, 로수젯 10/2.5mg 투여 12주 후의 목표 LDL 콜레스테롤(LDL-C) 도달률을 분석했다.

배 교수는 “기존 중강도 스타틴을 복용하던 저·중등도 위험군 환자가 로수젯 10/2.5mg으로 전환했을 때 저위험군은 84.6%, 중등도 위험군은 76.4%가 목표 LDL-C 수치에 도달했다”며 “저용량 스타틴/에제티미브 병용요법에 대한 근거가 부족했던 저·중등도 위험군에서 유의미한 치료 옵션임을 확인한 결과”라고 강조했다.

같은 날 고규용 인제대 일산백병원 순환기내과 교수는 암로디핀, 로사르탄, 클로르탈리돈 성분을 각각 기존 일반용량의 3분의 1로 줄인 저용량 3제 항고혈압제 아모프렐의 임상적 가치와 새로운 치료 전략으로의 가능성을 제시했다.

고 교수는 “고혈압은 명확한 발병 원인을 알 수 없고 복합적인 원인으로 발병하기에 환자 간 이질성이 존재할 수 있는데, 저용량으로 다양한 기전을 차단하는 경우 서로 다른 기저 상태를 가진 고혈압 환자에서 초기부터 안정적으로 혈압을 조절할 수 있다”며 “최근에는 저용량 항고혈압 복합제로 진행된 다양한 임상 연구 결과가 LANCET, JAMA 등 여러 저명한 국제학술지에 게재되며 기존 단계적 치료의 유용한 대체 옵션이 될 수 있음을 입증했다”고 설명했다.

이어 2건의 아모프렐 3상 임상시험 결과를 인용하며 "아모프렐은 투여 8주 후 평균 수축기 혈압(sitSBP, sitting Systolic Blood Pressure) 변화에서 암로디핀 5mg 대비 비열등성을, 로사르탄 50mg 대비 3.41mmHg의 우월한 혈압 강하 효과를 입증했다(95% CI, -6.60 to -0.22, p=0.0365)"며 “우수한 내약성을 바탕으로 특히 1기 고혈압 환자의 초기 치료 전략에 있어 새로운 패러다임을 제시할 수 있을 것”이라고 덧붙였다. 

박명희 한미약품 국내사업본부장(전무)는 “로수젯과 아모프렐은 각각 이상지질혈증과 고혈압 치료 영역에서 새로운 치료 패러다임을 제시한 혁신 아이콘”이라며 “이번에 발표된 로수젯 10/2.5mg의 Real-World 데이터는 스타틴을 복용하지 않던 환자에서 로수젯 투여 시 LDL-C 수치가 기저치 대비 평균 67.1mg/dL, 40.8% 감소하는 효과를 보여주며 초기 치료 옵션으로서도 충분한 임상적 가치를 입증했다”고 설명했다.

이어 “아모프렐은 국내 환자 대상 임상 연구에서 우수한 혈압 강하 효과를 확인했을 뿐만 아니라, 칼슘채널차단제(CCB, Calcium Channel Blockers) 복용 시 흔히 나타나는 발목 부종 등 이상반응 발생 가능성도 낮춰 단독요법의 유용한 대안이 될 수 있다”고 말했다.