한국릴리는 GIP/GLP-1 수용체 이중효능제 ‘마운자로프리필드펜주’(터제파타이드) 2.5mg, 5mg/0.5ml 두 가지 용량을 오는 8월 중순 출시한다고 24일 밝혔다. 현재 국내서는 7.5, 10, 12.5, 15mg을 포함해 총 6가지 용량이 허가됐지만 이번에는 가장 낮은 용량인 2가지가 먼저 시장에 나온다.

마운자로는 국내 적응증은 △성인 제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절 개선을 위한 식이요법과 운동요법 보조제(단독요법, 병용요법) △성인 비만(초기 BMI≥30kg/㎡ 환자, 또는 한 가지 체중 관련 동반질환(고혈압, 이상지질혈증, 제2형 당뇨병, 폐쇄성 수면무호흡 또는 심혈관질환)이 있는 과체중(초기 27kg/㎡≤BMI<30kg/㎡) 환자의 만성 체중관리를 위한 저칼로리 식이요법 및 운동요법 보조제 등 2가지다. 

두 적응증 모두 권장 시작 용량은 주 1회 2.5mg(치료 시작을 위한 것이며 혈당 조절 또는 체중관리를 목적으로 하지 않는다)이며, 4주 이후부터는 주1회 5mg 투여한다. 추가 용량 조절이 필요한 경우 최소 4주간 현 용량 투여 이후 2.5mg씩 증량하고, 최대 용량은 주 1회 15mg이다.

마운자로는 GIP(포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩티드)/GLP-1(글루카곤 유사 펩티드-1) 수용체 이중효능제다. 주 1회 투여로 GIP 수용체 및 GLP-1 수용체에 선택적으로 결합해 활성화하도록 설계된 단일분자 주사제다. 

한국릴리는 “마운자로가 인슐린 분비 촉진와 인슐린 민감도 개선, 글루카곤 농도 감소를 통한 혈당 강하, 위 배출 지연을 통한 음식 섭취 감소 및 체중 감소에 도움을 준다”고 밝혔다. 이어 “국내외 진료 지침 및 세계보건기구는 마운자로의 기전과 SURPASS, SURMOUNT 3상 임상 결과를 기반으로 기존 GLP-1 수용체 작용제와 다른 계열의 치료제로 분류한다”고 덧붙였다.   릴리(아래)의 당뇨병 및 비만 치료제 '마운자로'

마운자로의 2형 당뇨병 적응증 허가는 위약, 세마글루티드(1mg), 인슐린 데글루덱(100U/mL), 인슐린 글라진(100U/mL) 대비 마운자로(5mg, 10mg, 15mg) 단독요법 또는 병용요법의 임상적 유효성 및 안전성 프로파일을 확인한 5개의 SURPASS 3상 임상시험(총 6278명 대상)을 기반으로 이루어졌다. 마운자로는 모든 연구에서 대조군 대비 및 기저치 대비 당화혈색소(HbA1c)를 유의하게 개선했다.

마운자로의 비만 적응증은 SURMOUNT-1, SURMOUNT-2 두 개의 3상 임상시험 결과를 기반으로 허가됐다.

SURMOUNT-1은 비만(BMI≥30kg/m²) 또는 2형 당뇨병을 제외한 한 가지 이상의 체중 관련 동반질환(이상지질혈증, 고혈압, 폐쇄성 수면무호흡 또는 심혈관계질환)이 있는 과체중(27kg/m²≤BMI<30kg/m²) 성인 환자 2539명을 대상으로 72주간 진행된 임상시험이다.

SURMOUNT-2는 2형 당뇨병이 있는 BMI 27 kg/m² 이상 성인 환자 938명을 대상으로 72주간 진행됐다. 연구 결과, 마운자로(5mg, 10mg, 15mg)는 위약 대비 통계적으로 유의한 체중 감소 결과를 나타냈다.

존 비클 한국릴리 대표는 “당뇨병과 비만은 상호 밀접하게 연관된 만성질환이자 심혈관계 및 대사 건강을 위협하는 주요 요인”이라며 “국내 허가 범위 내에서 치료가 꼭 필요한 환자들이 마운자로를 통해 더 건강한 일상을 살아갈 수 있도록 국내 의료전문가, 환자들과 적극적으로 소통하겠다”고 말했다.

한편 한국릴리는 성인 비만(BMI≥30kg/m²) 또는 당뇨병을 제외한 한 가지 이상 체중 관련 동반질환이 있는 과체중(27kg/m2≤BMI<30kg/m²) 환자 751명을 대상으로 마운자로(10mg 또는 15mg) 및 대조군인 세마글루티드(1.7mg 또는 2.4mg)의 체중 감소 효과를 직접 비교(최대 내약 용량 기준)한 SURMOUNT-5 3상 임상 결과도 최근 2025 유럽비만학회(ECO, European Congress on Obesity) 및 뉴잉글랜드저널오브메디신(NEJM, The New England Journal of Medicine)을 통해 발표됐다고 밝혔다.

연구 결과, 마운자로 투여군의 72주차 기준 평균 체중 감소율은 20.2%로 세마글루티드 투여군의 13.7% 대비 개선됐고, 허리둘레 수치도 마운자로 투여군은 평균 18.4cm(7.2인치) 감소해 평균 13.0cm(5.1인치) 감소가 확인된 세마글루티드 투여군 대비 통계적 우월성을 확인했다.