휴온스가 그래디언트의 자회사인 테라펙스로부터 비소세포폐암(NSCLC) 표적항암제를 도입한다. 양사는 지난 22일 과천 휴온스 동암연구소에서 테라펙스와 폐암 표적항암제 후보물질인 ‘TRX-211’을 도입하는 계약을 맺었다고 23일 밝혔다. 

휴온스는 계약에 따라 전임상 단계인 TRX-211 임상 개발을 주도하며, 허가 후 국내 판권을 보유하게 된다. 향후 글로벌 판권에 대한 선택권(옵션)도 행사할 수 있다. 계약금 규모는 비밀유지조항에 따라 공개하지 않았다.

TRX-211은 상피세포 성장인자 수용체(EGFR) Exon20 삽입변이 비소세포폐암(NSCLC)을 표적하는 경구용 타이로신 키나제 억제제(TKI)다. EGFR 변이 비소세포폐암 치료제 내성으로 인해 발생하는 C797S 돌연변이를 효과적으로 저해하는 4세대 TKI다. 

테라펙스는 지난해 4월 미국 샌디에이고에서 열린 미국암연구학회(AACR)에서 강력한 항암 효능과 선택적 저해 기전을 입증한 TRX-211의 전임상 연구 결과를 발표했다. 미국 식품의약국(FDA)과 식품의약품안전처로부터 모두 임상 1/2상을 승인받은 바 있다. 현재 국내 6개 의료기관에서 임상 1상 용량증량임상 연구가 활발히 진행 중이다. 양사는 ‘계열 내 최고’가 될 것으로 기대하고 있다. 

휴온스는 “치료 대안이 절실한 EGFR Exon20 삽입변이 NSCLC 환자들에게 새로운 치료 기회를 제공하기 위해 TRX-211을 도입했다”며 “개방형 혁신(오픈 이노베이션)을 통한 신약후보물질(파이프라인) 확장에 나선 좋은 사례”라고 설명했다. 

휴온스 박경미 부사장(왼쪽)과 테라펙스 이구 대표가 22일 휴온스 동암연구소에서 기술이전 조인식을 갖고 있다. 이구 테라펙스 대표는 “TRX-211은 테라펙스의 EGFR 변이 비소세포폐암 치료제 분야의 노하우가 응집된 신약후보물질”이라며 “휴온스의 우수한 연구개발 인프라와 임상 네트워크를 적극적으로 활용해 기술력 기반 바이오텍이 상업화 주체로 성장하는 새로운 모델을 제시하겠다”고 말했다.

송수영 휴온스 대표는 “테라펙스의 첨단 표적 항암 기술에 휴온스의 글로벌 임상·사업화 경험 등의 역량이 더해진 오픈이노베이션 모델”이라며 “장기적인 비전 아래 외부 기술을 적극적으로 수용하는 전략을 전개해 휴온스만의 독보적인 신약개발 시너지를 창출하겠다”고 강조했다.

폐암은 암세포 크기와 형태 등 병리조직학적 기준에 의해 소세포폐암과 비소세포폐암으로 나뉜다. 2024년 보건복지부에서 발표한 국가암등록통계에 따르면 2022년 기준 국내 폐암 환자 발생자 수는 3만2313명으로 전체 암 발생의 11.5%에 달하는 것으로 나타났다. 전체 폐암 환자 중 비소세포폐암 환자 수는 전체의 약 80~85%를 차지하고 있다.

EGFR 엑손 20 삽입 변이는 전체 비소세포폐암 환자의 약 1~3%를 차지하는 비교적 드문 변이다. 이를 표적하는 항암제로는 존슨앤드존슨(얀센)의 ‘리브리반트’(Rybrevant, 성분명 아미반타맙, Amivantamab), 다케다의 ‘엑스키비티’(Exkivity, 성분명 모보서티닙, mobocertinib), 중국 디잘의 ‘제그프로비’(Zegfrovy, 성분명 선보저티닙, sunvozertinib) 등이 있다.

라브리반트는 EGFR-MET까지 억제하는 이중항체로 1차 치료제로 승인됐다. 정맥주사제이며 최근 피하주사제 제형이 미국과 유럽에서 심사 중이다.

엑스키비티는 이 계열 첫 경구용 항암제로 미국에서 가속승인을 받았으나 확증 임상시험에서 1차 평가지표(무진행생존기간)를 충족하지 못한 것으로 드러나 다케다는 2023년 10월에 미국에서 엑스키비티 판매를 자진 중단했다. 국내서도 2024년 5월에 허가를 자진 취하하고 철수했다.

디잘의 제그프로비는 엑손 20 삽입 변이 표적 ‘비가역적; EGFR 억제제로, 2차 치료제 경구약이다. 2025년 7월 2일 미국에서 가속승인 받았다.