정의

BRAF억제제(BRAF inhibitor)는 ATP 경쟁적 소분자 억제제다. V600E 돌연변이가 일어난 BRAF-MEK-ERK 경로에서 BRAF-MEK 단계를 차단해 세포자살을 유도한다. 특히 BRAF 변이 환자의 50% 이상이 겪는 악성 흑색종을 탁월하게 억제한다. 대표적인 BRAF억제제로는 젤보라프정(Vemurafenib), 라핀나캡슐(dabrafenib), 브라프토비(encorafenib) 등이 있다.

6~7개월 내 내성이 생기는 BRAF억제제의 치료제 한계를 극복하고자 2014년부터 MEK억제제와 병용요법이 이뤄지고 있다. 피부 독성, 편평세포피부암 등 단독요법에서 나타난 부작용이 감소돼 악성 흑색종의 보편적인 치료제로 쓰인다. 2019년에는 BRAF억제제, MEK억제제에 세툭시맙을 추가해 3제 병용요법으로 BRAF 변이 전이성 직장결장암(mCRC)등 다양한 암종으로 적응증을 넓혀가고 있다.

동의어

BRAF inhibitor

관련어

melanoma, 흑색종

정보제공자

헬스오 위키